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六种口服头孢菌素的区别
目前头孢菌素仍是国内使用量最大的一类抗生素，其中头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢地尼、头孢泊肟酯是临床常用的口服头孢菌素。下面简述这六种口服头孢菌素之间的的抗菌作用和药代动力学特点，以供临床用药参考。
一、抗菌作用特点
药物
第一代
第二代
第三代
头孢羟氨苄、头孢拉定
√
头孢克洛、头孢呋辛酯
√
头孢地尼、头孢泊肟酯
√
G+菌
G-菌
厌氧菌
ESBL
假单胞菌
头孢羟氨苄、头孢拉定
头孢克洛、头孢呋辛酯
头孢地尼、头孢泊肟酯
二、毒性大小
肾毒性
备注
头孢羟氨苄、头孢拉定
肾功能减退者慎用
头孢克洛、头孢呋辛酯
肾功能损害者慎用
头孢地尼、头孢泊肟酯
严重肾病患者慎用
年9月，由于头孢拉定引起血尿的病例报告日趋增多，国家药品不良反应监测中心对头孢拉定引起血尿相关安全性问题进行通报。
头孢拉定对泌尿系统的不利影响主要是由于：
1.头孢拉定在体内基本不被代谢，主要以原形药由尿排泄，易在肾脏形成高浓度而使肾小球通透性增大，或是药物结晶析出而损伤肾毛细血管，均可引起血尿的发生。
2.头孢拉定与所有头孢菌素一样，能够抑制肠道菌群合成维生素K，并可阻抑血小板聚集，降低血液凝固性，造成出血倾向，从而增加尿血风险。
三、饮食对药物的影响
1、酯型头孢菌素：头孢呋辛酯和头孢泊肟酯
一些头孢菌素亲水性强，以至于肠黏膜不能有效吸收，因此人们将其酯化，合成出一系列大多无抗菌活性的酯型头孢菌素，作为前体药物供临床口服使用，如头孢呋辛酯和头孢泊肟酯。
酯型头孢菌素的脂溶性相对增大，因此饮食中的脂肪有促进其吸收、提高生物利用度作用，故酯型头孢菌素一般都要求进食时服用。
2、非酯型头孢菌素：头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢克洛和头孢地尼
这4种头孢菌素属于主动吸收，需要被肠壁的二肽载体转运。当药物超过载体转运能力时，吸收达到饱和，生物利用度会随之下降。
一般情况下，饮食对非酯型头孢菌素的吸收影响较少。
四、半衰期与给药频次
药物
半衰期（小时）
给药频次
日极量
头孢羟氨苄
1.27
0.5~1.0g/次，2次/日
4g
头孢拉定
1.0
0.25~0.5g/次，4次/日
4g
头孢克洛
0.9
0.25g/次，3次/日
4g
头孢呋辛酯
1.2
0.25g/次，2次/日
1g
头孢地尼
1.7
0.1g/次，3次/日
头孢泊肟酯
2.4
0.1~0.4g/次，2次/日
五、临床应用与注意事项
口服头孢菌素体内分布较广，可用于呼吸道感染，尿路感染，皮肤及软组织感染、骨关节感染等。
第一代和第二代口服头孢菌素，主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。第三代口服头孢菌素，主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染，也可用于经第三代头孢菌素注射剂治疗后的序贯治疗。
特别提醒：
口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其它非发酵菌的感染，用于治疗腹腔和盆腔感染时需要与抗厌氧菌（如甲硝唑、替硝唑）联用；
头孢拉定和头孢地尼由于在肝胆系统排泌量大，有利于肝胆系统感染的治疗，但也易发生肠道菌群紊乱。
妊娠期用药：头孢菌素类对胎儿及母体均无明显影响，也无致畸作用者，妊娠期感染时可选用。
哺乳期用药：虽然头孢菌素在乳汁中含量低，但也可引起乳儿发生过敏反应等。哺乳期患者应用任何抗菌药物时，均宜暂停哺乳（年版：抗菌药物临床应用指导原则）
6类药物的化学结构中没有甲硫四氮唑侧链和甲硫三嗪侧链，罕见双硫伦样反应。
