从多潘立酮刷屏，聊一聊促胃肠动力药的应用

这两天的朋友圈真是热闹非凡，除了奥运会、七夕、傅园慧，多潘立酮事件也在持续的发酵。

来源：医学界消化频道

编辑：好大一只龙猫

审稿：赵洪礼

“消化不良，请吗丁啉帮忙”，相信这句经典的广告词，你一定还记得。多年以后，再看到这句广告词有没有点后怕？

当国内老百姓把多潘立酮当做居家必备良药的同时，再看看欧美国家。

吗丁啉最初于年最先在加拿大上市，但是到了年就被加拿大停用，它被认为可能导致心律不齐、房颤、室性心动过速、心动过缓、心悸、QT间期延长和扭转型室性心动过速。加拿大卫生部发出警告，称多潘立酮会增加严重心律失常或心源性猝死的风险。同时要求，尽可能小剂量用药，建议每日剂量不超过30mg，使用时间越短越好。

年4月，欧洲药品管理局（EMA）也发布了多潘立酮与严重心脏疾病风险相关的报告，建议再整个欧盟范围内限制其适应证，仅用于缓解恶心和呕吐症状，不再用于治疗其他适应证如胀气、烧心，并严格限制用量和使用时间。

而美国，多潘立酮甚至被称为“非法药物”，因为它根本就不被允许在美国上市！

再看看我们国内，最权威的电视台，播着最顺口的广告！适应证范围也甚是宽广。

一个国外的“非法药物”，怎么就成了国内的“良药”了呢？值得我们深思！

前车之鉴——西沙比利、替加色罗

说起促胃肠动力药，我们没法回避这两种药物——西沙比利、替加色罗。

西沙比利，一种5-HT4受体激动剂，促进肌间神经丛节后神经末梢释放Ach，对全胃肠道均有促动力作用，能增加胃窦-十二指肠运动的协调性，促进胃排空，对GERD、FD、胃轻瘫、慢性便秘等均有一定的疗效。该药在70年代已被国外的医药市场淘汰，后进入我国重新进行商业包装，重新上市。然而因其可致QT间期延长，引起尖端扭转型室性心动过速甚至心搏骤停，已撤市。

替加色罗为高度选择性5-HT4受体部分激动剂，通过激动胃肠道5-HT4受体促进胃肠道蠕动和肠道分泌，增强胃肠动力，改善餐后胃顺应性，协调内脏感觉，可改善便秘型肠易激综合征患者腹痛、腹胀及腹部不适等症状。因其逐渐增多的心脑血管事件（包括心肌梗死、心源性猝死、不稳定型心绞痛、卒中等），也已撤出市场。

至于多潘立酮会不会步两位“前辈”的后尘，我们拭目以待！

除了，上述的三种药物，我们还有哪些促胃肠动力药物可以用呢？

1.甲氧氯普胺

甲氧氯普胺又名胃复安，为多巴胺D2受体拮抗剂和中枢5-HT4受体激动剂，具有较强的中枢镇吐作用，能增强胃动力，临床用于治疗各类疾病及化疗引起的呕吐及消化不良。

但该药能透过血脑脊液屏障拮抗中枢DA2受体，产生锥体外系反应。甲氧氯普胺引起的锥体外系不良反应的发生率为4%~25%，其发生率的高低不同可能与临床医师缺乏经验或错误的使用方法有关。

在我国，甲氧氯普胺已在临床广泛应用数十年，但缺乏其不良反应的监测研究数据，一般经验认为：常规剂量（口服≤15mg·d-1，肌内注射≤20mg·d-1）是安全的。

用法：口服5~10mgtid，空腹服用；肌注或缓慢静脉注射10~20mg/次，1日用量不超过0.5mg/Kg

2.伊托必利

该药为多巴胺D2受体和乙酰胆碱酯酶的双重拮抗剂，可协同增加胃肠道肌间神经丛Ach浓度，增加十二指肠快波幅度和频率，加速胃排空，减少十二指肠胃反流，从而发挥促动力作用，对于FD、GERD等疗效确切。

大规模的临床研究显示伊托必利可显著改善FD患者的上腹不适、餐后饱胀、早饱及食欲不振等胃肠动力障碍症状并显著改善患者生活质量评分。

与甲氧氯普胺和多潘立酮相比，伊托必利较少进入脑内，不引起中枢神经系统相关不良反应，很少引起泌乳素升高及QT间期延长。

日本、印度和我国的上市后监测显示，不良反应总发生率依次为0.95%、3.61%和1.54%。而且，伊托必利与其他药物间相互反应较少，其原因可能是伊托必利通过黄素单加氧酶代谢，而其他促动力剂通过细胞色素P代谢。因此，伊托必利是新一代疗效和安全性俱佳的促动力药，尤其适用于老年患者。

用法：口服50mgtid，餐前服。

3.莫沙必利

莫沙必利为强效选择性5-HT4受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元和肌间神经丛的5-HT4受体促进Ach释放，增强胃肠运动，是胃肠动力障碍疾病的常用药物。莫沙必利的主要不良反应有腹泻、腹痛、口干、皮疹和头晕等。

尽管其化学结构与西沙必利相似，但目前并未见单独服用莫沙必利引起尖端扭转型室性心动过速的报道，但出于安全考虑，仍应避免莫沙必利与可延长QT间期的药物如氟卡尼等合用。孕妇、哺乳期妇女及儿童因安全性尚未确定，应慎用或避免使用。

用法：5mgtid

4.普芦卡必利

普芦卡必利是一种高选择性5-HT4受体激动剂，诱导肠道高幅推进性收缩而产生显著的促动力作用。临床上，主要用于治疗慢性功能性便秘，也是国内唯一被批准治疗慢性便秘的促动力药物。

可有一过性头痛及腹痛、恶心、腹泻等。透析患者、肠梗阻或穿孔、严重肠道炎性疾病以及近期接受过肠道手术者禁用。不建议存在激发原因和药物相关性便秘患者使用。妊娠期、哺乳期妇女及18岁以下患者不建议使用。

用法：成人2mgqd；＞65岁患者起始剂量1mgqd；严重肝肾功能障碍者1mgqd。

5.胃动素受体激动剂

红霉素是胃动素受体激动剂的最早代表药物，通过与胃动素竞争结合胃肠道平滑肌细胞上的胃动素受体，引起Ca2+内流，胃肠道平滑肌产生兴奋收缩偶联，导致促动力效应。

红霉素是一种抗菌药物，不常规用作胃肠道促动力剂，其常见的不良反应主要有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、肝功能异常及肠道菌群失调或二重感染。另有报道红霉素对心肌动作电位可产生影响，并诱发多形性快速室性心律失常、心脏骤停甚至猝死，可能与红霉素影响心肌细胞钠钾离子通道有关，因此，在临床上红霉素不常规用作促胃肠动力剂，仅用于其他促动力药无效的胃轻瘫患者治疗。

结语：

作为世界上最大的胃肠动力药消费国，药物上市后的大样本的安全性研究报道在哪里？药监部门的监督在哪里？难道只有等国外的研究来提醒我们，难道只能等媒体的曝光来引起大众的







































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