知识干货2017初级药师考试重要考点

前体药物药动学特点

前体药物是指经过化学改变而成的化学前药，本身不显示生理活性，必须经过代谢活化才能产生具有活性的药物分子。

药动学特点：

1.吸收：药物的物理化学性质是影响药物吸收的重要因素，如药物在给药部位不能吸收、代谢失活，应考虑改造化学结构。前体药物具有最佳的物理化学参数，有可能改变药物的吸收，提高其生物利用度。

2.分布：前体药物分布到作用部位能否发挥作用，取决于原形药物的性质和前体药物在作用部位分解的速度。

3.消除：前体药物在体内合成可以复原成原形药物的衍生物，使之有适当的水解速率，以减慢或加速药物的消除。

空肠弯曲菌

空肠弯曲菌是多种动物如牛、羊、狗及禽类的正常寄居菌。在它们的生殖道或肠道有大量细菌，故可通过分娩或排泄物污染食物和饮水。

从群普遍易感，5岁以下儿童的发病率最高，夏秋季多见。苍蝇亦起重要的媒介作用。亦可经接触感染。感染的产妇可在分娩时传染给胎儿。

本菌有内毒素能侵袭小肠和大肠粘膜引起急性肠炎，亦可引起腹泻的暴发流行或集体食物中毒。潜伏期一般为3～5天，对人的致病部位是空肠、回肠及结肠。主要症状为腹泻和腹痛，有时发热，偶有呕吐和脱水。细菌有时可通过肠粘膜入血流引起败血症和其他脏器感染，如脑膜炎、关节炎、肾盂肾炎等。孕妇感染本菌可导致流产，早产，而且可使新生儿受染。

感染后能产生特异性血清抗体，可增强吞噬细胞功能。目前尚未测得肠道局部SlgA抗体.

药品常见包装材料

①玻璃：玻璃具有能防潮、易密封、透明和化学性质比较稳定等优点，但玻璃也有许多缺点，如较重、易碎，还可因受到水溶液的侵蚀而释放出碱性物质和不溶性脱片。为了保证药品的质量，药典规定安瓿、大输液瓶必须使用硬质中性玻璃，在盛装遇光易变质的药品时，应选用棕色玻璃制成的容器。

②塑料：塑料具有包装牢固、容易封口、色泽鲜艳、透明美观、重量轻、携带方便、价格低廉等优点。但是由于塑料在生产中常加入附加剂，如增塑剂、稳定剂等，这些附加剂直接与药品接触可能与药品发生化学反应，以致药品质量发生变化。塑料还具有透气透光、易吸附等缺点，这些缺点均可加速药品氧化变质的速度，引起药品变质。

③纸制品：纸制品的来源广泛、成本较低、刷上防潮涂料后具有一定的防潮性能，包装体积可按需要而制造，具有回收使用的价值，是当今使用最广泛的包装材料之一。缺点：强度低、易变形。

④金属：常用的是黑铁皮、镀锌铁皮、马口铁、铝箔等。该类包装耐压、密封、性能好，但是成本比较高。

⑤木材：具有耐压性能，是常用的外包装材料，由于消耗森林资源，逐步被纸及塑料等材料代替。

⑥复合材料：复合材料是包装材料中的新秀，是用塑料、纸、铝箔等进行多层复合而制成的包装材料。常用的有纸-塑复合材料、铝箔-聚乙烯复合材料、铝箔-聚酯乙烯等。这些复合材料具有良好的机械强度、耐生物腐蚀性能、保持真空性能及抗压性能等。

⑦橡胶制品：主要用于瓶装药品的各种瓶塞、由于直接与药品接触，故要求具有非常好的生化稳定性及优良的密封性，以确保在有效期内不因空气及湿气的进入而变质。

从发展趋势来看，包装材料在向以纸代木、以塑代纸或以纸、塑料、铝箔等组成各种复合材料的方向发展。特种包装材料，如聚四氟乙烯、有机硅树脂、聚酯复合板或发泡聚氨酯等应用处于上升趋势。

植物色素

植物色素在植物中广泛分布，有脂溶性色素与水溶性色素两类。脂溶性色素多为四萜类衍生物，这类色素不溶于水，难溶于甲醇，易溶于乙醇、乙醚和氯仿等溶剂。常见的脂溶性植物色素有叶绿素、叶黄素、胡萝卜素、番红花素和辣椒红素等。其中胡萝卜素不溶于乙醇。有些色素有一定的生物活性，如叶绿素有一定的抑菌作用。

水溶性色素主要为花色甙类，又称花青素，普遍存在于花中。可溶于水与乙醇，不溶于乙醚与氯仿等有机溶剂，其色泽随pH的不同而改变。

植物色素类常作为杂质除去，如在制备生物制剂或提取有效成分时加水稀释而使叶绿素析出，水溶性色素可用醋酸铅试剂沉淀或活性炭吸附除去。随着科学研究的深入，已发现不少色素具药用价值，如紫草的萘醌类色素能抑菌，红花中的红花红素与红花黄素能活血化瘀与抗氧化，姜黄中的姜黄素能降血脂和抑菌，栀子中的栀子黄色素能抑菌。

溶剂法制备固体分散体

溶剂法亦称共沉淀法。将药物与载体材料共同溶解于有机溶剂中，蒸去有机溶剂后使药物与载体材料同时析出，即可得到药物与载体材料混合而成的共沉淀物，经干燥即得。常用的有机溶剂有氯仿、无水乙醇、95%乙醇、丙酮等。本法的优点为避免高热，适用于对热不稳定或挥发性药物。可选用能溶于水或多种有机溶剂、熔点高、对热不稳定的载体材料，如PVP类、半乳糖、甘露糖、胆酸类等。PVP熔化时易分解，采用溶剂法较好。但使用有机溶剂的用量较大，成本高，且有时有机溶剂难以完全除尽。残留的有机溶剂除对人体有危害外，还易引起药物重结晶而降低药物的分散度。不同有机溶剂所得的固体的分散体的分散度也不同，如螺内酯分别使用乙醇、乙腈和氯仿时，以乙醇所得的固体分散体的分散度最大，溶出速率也最高，而用氯仿所得的分散度最小，溶出速率也最低。

熔融法制备固体分散体

将药物与载体材料混匀，加热至熔融，在剧烈搅拌下迅速冷却成固体，或将熔融物倾倒在不锈钢板上成薄层，用冷空气或冰水使骤冷成固体。再将此固体在一定温度下放置变脆成易碎物，放置的温度及时间视不同的品种而定。如药物-PEG类固体分散体只需在干燥器内室温放置1到数日即可，而灰黄霉素-枸橼酸固体分散体需37℃或更高温度下放置多日才能完全变脆。为了缩短药物的加热时间，亦可将载体材料先加热熔融后，再加入已粉碎的药物(60～80目筛)。本法的关键是需由高温迅速冷却，以达到高的过饱和状态，使多个胶态晶核迅速形成而得到高度分散的药物，而非粗晶。本法简便、经济，适用于对热稳定的药物，多用熔点低、不溶于有机溶剂的载体材料，如PEG类、枸橼酸、糖类等。

也可将熔融物滴入冷凝液中使之迅速收缩、凝固成丸，这样制成的固体分散体俗称滴丸。常用冷凝液有液状石蜡、植物油、甲基硅油以及水等。在滴制过程中能否成丸，取决于丸滴的内聚力是否大于丸滴与冷凝液的粘附力。冷凝液的表面张力小，丸形就好。

微粒的电学性质

(一)电泳

在电场的作用下微粒发生定向移动-电泳。

微粒在电场作用下移动的速度与其粒径大小成反比，其他条件相同时，微粒越小，移动越快。

(二)微粒的双电层结构

在微粒分散体系的溶液中，微粒表面的离子与靠近表面的反离子构成了微粒的吸附层;同时由于扩散作用，反离子在微粒周围呈现距微粒表面越远则浓度越稀的梯度分布形成微粒的扩散层，吸附层与扩散层所带电荷相反。微粒的吸附层与相邻的扩散层共同构成微粒的双电层结构。

从吸附层表面至反离子电荷为零处的电位差叫动电位，即ζ电位。ζ电位与微粒的物理稳定性关系密切。

微球的制备

明胶微球：用明胶等天然高分子材料，以乳化交联法制备微球。

清蛋白微球：清蛋白微球可用上述的液中干燥法或喷雾干燥法制备。

淀粉微球：淀粉微球系由淀粉水解再经乳化聚合制得。

聚酯类微球：聚酯类微球可用液中干燥法制备。

磁性微球：首先用共沉淀反应制备磁流体。再制备含药磁性微球。最后在无菌操作条件下静态吸附药物，制得含药磁性微球。

抗深部真菌感染药物

1.两性霉素B

广谱抗真菌药，能选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇相结合，在膜上形成微孔，从而增加膜的通透性，引起菌体细胞的内容物外漏，导致真菌死亡。对细胞浆膜内不含固醇类物质，如细菌、立克次体、病毒等无效。

主要用于治疗全身性真菌感染——首选。

2.氟胞嘧啶：抗深部真菌药，前体药。

3.唑类抗真菌药

(1)酮康唑：光谱抗真菌药。口服治疗多种浅部真菌病，也用于全身性的真菌感染。肝毒性严重可致死，妊娠哺乳的妇女禁用。

(2)氟康唑：体外的抗真菌作用不如酮康唑，体内抗真菌作用比酮康唑强10～20倍。主要用于深部真菌病，如隐球菌脑膜炎、心内膜炎、肺及尿路感染，为治疗中枢神经系统和尿路感染较为理想的药物。

(3)伊曲康唑：既可用于深部也可用于浅表。

疾病损害和抗损害反应

分析许多疾病中因果转化的连锁反应，可以看出其中两类变化：其一是原始病因引起的以及在以后连锁反应中继发出现的损害性变化，其二则是对抗这些损害的各种反应，包括各种生理性防御适应性反应和代偿作用。损害和抗损害反应之间相互依存又相互斗争的复杂关系是推动很多疾病不断发展演变，推动因果连锁反应不断向前推移的能基本动力。前述的机械暴力作用于机体例子中，组织破坏、血管破裂、出血、缺氧等属于损害性变化。而动脉压的初步下降所致的反射性交感神经兴奋以及因而发生的血管收缩，由于可减少出血并在一定时间内有助于维持动脉血压于一定水平从而有利于心、脑的动脉血液供应，故属抗损害反应。此外，同时发生的率加快、心缩加强可以增加心输出量，血液凝固过程加速又有利于止血，因而也属抗损害反应。如果损害较轻，则通过上述抗损害反应和适当的及时治疗，机体便可恢复健康;如损害严重，抗损害反应不足以抗衡损害性变化，又无适当的治疗，则病人可因创伤性或失血性休克而死亡。可见，损害和抗损害反应之间的对比往往影响着疾病的发展方向和转归。应当注意的是有些变化可以既有抗损害意义又有损害作用;而且，随着条件的改变和时间的推移，原来以抗损害为主的变化可以转化为损害性变化。例如，上述的创伤时的血管收缩有抗损害意义，但血管收缩同时也有使外周组织缺氧的损害作用，而持续的组织缺血缺氧，将导致微循环障碍而使回心血量锐减，这就说明原来有抗损害意义的血管收缩，此时已转化成为对机体有严重损害作用的变化。正确区分疾病过程中的损害性变化和抗损害性反应，有重要的实践意义。在临床实践中，原则上应当尽可能支持和保持抗损害性反应而排除或减轻损害性变化，但当抗损害性反应转化为损害性变化时，就应当排除或减轻这种变化。目前，休克治疗中常应用血管扩张药来改善组织的动脉血液灌流以减轻或消除组织缺氧，并且获得较好效果，其理论基础就在于此。

对不同损害所发生的抗损害反应往往各有特点。例如，创伤时的反应已如上述，而在炎症性疾病时，机体的局部反应往往是渗出和增生，全身反应则可有发热、白细胞数目的变化等。然而，不同的损害也可引起某些共同的反应。例如，各种强烈因素如麻醉、感染，中毒、出血、创伤、烧伤、休克、过冷等，都能引起机体的应激反应(stressreaction)，即通过下丘脑一腺垂体引起肾上腺皮质激素大量分泌，从而使机体的防御适应能力在短期内有所加强。这是常见于各种急性危重疾病的一种非特异性损害反应，对机体适应各种强烈因素的刺激起着重要作用。

疾病时抗损害反应的一个重要方面是各种代偿和适应反应。例如一侧肾功能完全丧失后对侧健康肾可加强活动而维持正常的泌尿功能;组织缺氧时，糖酵解过程加强，氧合血红蛋白释放氧的能力和组织利用氧的能力增强;某些组织和细胞坏死后发生的再生等等。

疾病时机体内发生的反应，主要是对抗损害的，但又不是所有疾病时的所有反应都针对损害的。例如，在许多致病微生物引起的疾病，机体的反应不是仅仅针对微生物所造成的损害，而十分重要的正是机体的免疫反应也是针对微生物本身和/或其他代谢产物的。

损害和抗损害的斗争，诚然是面对许多疾病时的一个重要问题。但是，在红绿色盲、唇裂、腭裂、多指症、先天愚型、睾丸女性化(testicularfeminization)、先天性睾丸发育不全(Klinefelter‘ssyndrome)以及由遗传缺陷所引起的种种严重畸形的患者，有明显的机能、代谢和形态结构上的异常变化，但在他们身上似还很难找出令人信服的损害与抗损害反应的斗争;即使有这种斗争，但能否作为决定疾病发展方向的主要矛盾，亦尚属疑问。

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编辑：医学姐

责编：六六

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